อ่านโปรตีนยับยั้งที่เป็นศูนย์กลางของโครงการวิจัยยาพิเศษที่มหาวิทยาลัยWürzburg นักวิจัยต้องการพัฒนายาที่สามารถใช้ในโรคอักเสบเช่นโรคไขข้ออักเสบหรือการสูญเสียกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้นทางพยาธิวิทยา ด้วยเหตุนี้นักวิทยาศาสตร์กำลังทำงานกับเอนไซม์เฉพาะโปรตีนระดับโปรตีนที่เรียกว่า cysteine ​​proteases และ cathepsins ที่เกี่ยวข้อง พวกเขามีส่วนร่วมในการพัฒนาของโรคต่างๆ เหนือสิ่งอื่นใดพวกเขายังสามารถทำให้เกิดโรคข้ออักเสบและกล้ามเนื้อลีบ, หัวใจวาย, โรคหลอดเลือดสมองและโรคกระดูกพรุน น้ำย่อยโปรตีนมักจะคล้ายกันในโครงสร้าง พวกเขามีกลุ่มปฏิกิริยาที่ทำปฏิกิริยากับเว็บไซต์ที่ใช้งานของเอนไซม์จึงปิดกั้นการทำงานของพวกเขา ส่วนใหญ่ของโมเลกุลของสารยับยั้งจะถูกประกอบขึ้นเพื่อให้สามารถยึดติดกับโปรตีเอสได้ดี ในการออกแบบสารยับยั้งโปรตีเอสมักใช้เปปไทด์เป็นโครงสร้างตะกั่วในปัจจุบัน อย่างไรก็ตามโมเลกุลโปรตีนขนาดเล็กเหล่านี้ไม่เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการใช้เป็นยาเนื่องจากยังไม่เสถียรโดยเฉพาะในทางเดินอาหาร

ตอนนี้นักวิทยาศาสตร์ของWürzburgต้องการเพิ่มความเสถียรของสารยับยั้งโดยแทนที่เปปไทด์ด้วยสารคล้ายเปปไทด์ นี่อาจเป็นไปได้ที่จะสร้างสารยับยั้งที่มีกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ เพื่อพัฒนาสารยับยั้งเป้าหมายสำหรับโปรติเอสซีสเตอีนแต่ละชิ้นนักวิจัยกำลังพยายามใช้ประโยชน์จากความแตกต่างเล็กน้อยในโครงสร้างพื้นผิว

สารที่นักวิทยาศาสตร์พัฒนาขึ้นในการทดลองสามารถทดสอบได้ทันทีบนโปรตีเอสที่แยกได้ ทำให้การวิเคราะห์ความสัมพันธ์โครงสร้างและกิจกรรมเป็นไปได้ทันที นอกจากนี้ยังมีการวางแผนการทดลองเกี่ยวกับการเพาะเลี้ยงเซลล์ (การทดสอบความเป็นพิษของเซลล์) และในสัตว์ โครงการนี้ได้รับการสนับสนุนโดย Deutsche Forschungsgemeinschaft, Fonds der Chemischen Industrie และ Bundesforschungsministerium

ยาเสพติดที่ขัดขวางการทำงานของเอนไซม์ที่ตัดโปรตีนได้พิสูจน์ตนเองมาแล้วหลายครั้งในอดีตที่ผ่านมา: 20 ปีที่แล้วพวกเขานำเสนอแนวคิดใหม่สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในปี 1996 พวกเขานำความก้าวหน้าอย่างเด็ดขาดในการรักษาโรคเอดส์ แสดงผล

Pte

© science.de

แนะนำ ตัวเลือกของบรรณาธิการ